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Lisinopril-Wockhardt | Lisinopril Nota: Mentre ci sforziamo di mantenere i nostri record up-to-date non si dovrebbe fare affidamento su questi particolari essere precisi senza prima consultare un professionista. Clicca qui per leggere la nostra piena di responsabilità medica. Quando utilizzato in gravidanza durante il secondo e terzo trimestre, ACE inibitori possono causare danni e anche la morte del feto in via di sviluppo. Quando viene rilevata la gravidanza, Lisinopril compressa deve Quando viene rilevata la gravidanza, Lisinopril compressa deve essere interrotto non appena possibile. Vedi AVVERTENZE, fetale / neonatale morbilità e mortalità. Lisinopril è un inibitore orale lunga durata d'azione enzima di conversione dell'angiotensina. Lisinopril, un peptide sintetico derivato, è chimicamente definito (S) -1- [N2- (1-carbossi-3-fenilpropil) - L-lisil] - L-prolina diidrato. La sua formula empirica è C21H31N3O5.2H2O e la sua formula di struttura è: Lisinopril è un colore da bianco a bianco, polvere cristallina, con un peso molecolare di 441,53. È solubile in acqua e scarsamente solubile in metanolo e praticamente insolubile in etanolo. Lisinopril tablet viene fornito come 2,5 mg, 5 mg, 10 mg, 20 mg, 30 mg e 40 mg compresse per via orale 2,5 mg, 5 mg, 10 mg compresse - fosfato di calcio diidrato, povidone, amido pregelatinizzato bibasico, mannitolo, biossido di silicio colloidale, amido di mais, magnesio stearato. 20 mg, 30 mg, 40 mg compresse - dibasico di calcio fosfato diidrato, povidone, amido pregelatinizzato, mannitolo, biossido di silicio colloidale, amido di mais, magnesio stearato, ossido di ferro giallo (per 20 mg), ossido ferrico rosso (per 30 mg) e marrone ossido di ferro (40 mg). Lisinopril inibisce enzima di conversione dell'angiotensina (ACE) in soggetti umani e animali. ACE è un peptidil dipeptidasi che catalizza la conversione dell'angiotensina I nella sostanza vasocostrittrice, angiotensina II. L'angiotensina II stimola anche la secrezione di aldosterone dalla corteccia surrenale. Il effetti benefici del lisinopril in ipertensione e insufficienza cardiaca sembrano derivare principalmente da la soppressione del sistema aldosterone reninangiotensin-. L'inibizione dell'ACE dà in diminuzione plasma angiotensina II, che porta ad una diminuzione dell'attività vasopressoria e alla diminuzione aldosterone secrezione. Quest'ultima riduzione può causare un piccolo aumento di potassio sierico. in ipertesi pazienti con funzione renale normale trattati con compresse Lisinopril solo per un massimo di 24 settimane, la media aumento del potassio sierico è stato di circa 0,1 mEq / L; Tuttavia, circa il 15% dei pazienti avuto aumenti superiori a 0,5 mEq / L e circa il 6% ha mostrato un decremento superiore a 0,5 mEq / L. Nello stesso studio, i pazienti trattati con Lisinopril compresse e idroclorotiazide per un massimo di 24 settimane ha avuto una riduzione media potassio sierico di 0,1 mEq / L; circa il 4% dei pazienti ha avuto incrementi superiore a 0,5 mEq / L e circa il 12% hanno avuto una diminuzione superiore a 0,5 mEq / L. (Vedere PRECAUZIONI.) Rimozione di angiotensina II feedback negativo sulla secrezione della renina porta ad un aumento attività della renina plasmatica. ACE è identico alla chinasi, un enzima che degrada la bradichinina. Sia aumento dei livelli di bradichinina, un potente peptide vasodilatatore, svolgono un ruolo negli effetti terapeutici di Lisinopril compresse resta da chiarire. Mentre il meccanismo attraverso il quale Lisinopril tablet abbassa la pressione arteriosa sembra essere principalmente soppressione del sistema renina-aldosterone, Lisinopril tablet è efficace anche nei pazienti con ipertensione a bassa renina. Anche se Lisinopril tavoletta era antipertensiva in tutte le gare studiati, i pazienti ipertesi Nero (di solito una popolazione a basso livello di renina) avevano un più piccolo risposta media alla monoterapia rispetto ai pazienti non-nera. La somministrazione concomitante di Lisinopril tablet e idroclorotiazide ulteriormente ridotto la pressione arteriosa nei pazienti di razza nera e non-neri e le eventuali differenze razziali in risposta pressoria non erano più Farmacodinamica e gli effetti clinici Pazienti adulti: La somministrazione di Lisinopril tablet per i pazienti con ipertensione induce una riduzione della La somministrazione di Lisinopril tablet per i pazienti con ipertensione induce una riduzione della sia in posizione supina e in piedi la pressione del sangue per circa la stessa misura, senza la tachicardia compensatoria. Ipotensione posturale sintomatica non si osserva di solito anche se può verificarsi e dovrebbe essere anticipato in volume e / o pazienti sale depleti. (Vedi AVVERTENZE.) Quando somministrato insieme diuretici tiazidici, l'abbassamento di pressione sanguigna effetti dei due farmaci sono approssimativamente additivi. Nella maggior parte dei pazienti studiati, l'inizio dell'attività antiipertensiva è stato visto in un'ora dopo orale somministrazione di una dose singola di lisinopril compresse, con riduzione dei picchi di pressione arteriosa raggiunto per 6 ore. Sebbene un effetto antipertensivo è stata osservata 24 ore dopo la somministrazione di consigliati singole dosi giornaliere, l'effetto è stato più consistente e l'effetto medio è stato di notevolmente maggiore in alcuni studi con dosi di 20 mg o superiore con dosi inferiori. Tuttavia, a tutte le dosi studiate, l'effetto antiipertensivo media era sostanzialmente più piccolo di 24 ore dopo la somministrazione di quanto lo era di 6 ore dopo la somministrazione. In alcuni pazienti raggiungimento della riduzione ottimale della pressione arteriosa può richiedere da due a quattro settimane Gli effetti antiipertensivi di lisinopril compresse sono mantenuti durante la terapia a lungo termine. brusco ritiro di lisinopril compresse non è stata associata ad un rapido aumento della pressione arteriosa, o significativo aumento della pressione sanguigna rispetto ai livelli di pretrattamento. Due studi dose-risposta utilizzando un regime di una volta al giorno sono stati condotti in 438 da lieve a moderata non pazienti ipertesi su un diuretico. La pressione sanguigna è stata misurata 24 ore dopo la somministrazione. Un effetto antipertensivo di lisinopril tablet è stato visto con 5 mg in alcuni pazienti. Tuttavia, in entrambi studia riduzione della pressione arteriosa si è verificato prima ed era maggiore nei pazienti trattati con 10, 20 o 80 mg di lisinopril compresse. In studi clinici controllati, Lisinopril compresse 20-80 mg è stato confrontato a i pazienti con lieve o moderata ipertensione a idroclorotiazide 12,5-50 mg e con atenololo 50- 200 mg; e nei pazienti con ipertensione da moderata a severa a metoprololo 100-200 mg. Era superiore a idroclorotiazide effetti sulla pressione sistolica e diastolica in una popolazione che era 3/4 Caucasico. Lisinopril tavoletta era approssimativamente equivalente a atenololo e metoprololo in effetti su pressione diastolica, e ha avuto un po 'più grandi effetti sulla pressione arteriosa sistolica. Lisinopril tablet ha efficacia simile e gli effetti negativi per giovani e anziani (> 65 anni) pazienti. E 'stato meno efficace nei neri che nei caucasici. In studi emodinamici in pazienti con ipertensione essenziale, la riduzione della pressione sanguigna era accompagnato da una riduzione della resistenza arteriosa periferica con poco o nessun cambiamento gittata cardiaca e della frequenza cardiaca. In uno studio in nove pazienti ipertesi, in seguito alla somministrazione di Lisinopril tablet, c'è stato un aumento del flusso sanguigno renale medio non era significativo. I dati provenienti da diversi piccoli studi sono incoerenti rispetto agli effetti del lisinopril sulla velocità di filtrazione glomerulare in pazienti ipertesi con normale funzionalità renale, ma suggeriscono che i cambiamenti, se del caso, non sono grandi. Nei pazienti con ipertensione renovascolare ha dimostrato di essere ben tollerato Lisinopril tavoletta e efficace nel controllo della pressione sanguigna. (Vedere PRECAUZIONI.) I pazienti pediatrici: in uno studio clinico che ha coinvolto 115 pazienti pediatrici ipertesi 6 a 16 anni di età, In uno studio clinico che ha coinvolto 115 pazienti ipertesi pediatrici da 6 a 16 anni di età, pazienti che pesava 1,25 mg (0,02 mg / kg). Questo effetto è stato confermato in una fase di ritiro, dove la pressione diastolica è aumentato di circa il 9 mmHg più nei pazienti randomizzati al placebo di quanto abbia fatto in pazienti che sono stati randomizzati per continuare le dosi medie e superiori di lisinopril. L'effetto antipertensivo dose-dipendente di lisinopril è stato coerente in diversi sottogruppi demografici: età, stadio di Tanner, genere e razza. In questo studio, lisinopril era generalmente Negli studi pediatrici sopra, lisinopril è stato somministrato in compresse o in una sospensione per coloro bambini e neonati che erano in grado di deglutire le compresse o che hanno richiesto una dose più bassa di quanto sia disponibile in forma di compresse (vedi DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE, Preparazione di sospensione). Insufficienza cardiaca: Durante gli studi clinici di base controllati, in pazienti trattati con digitale e diuretici, Durante gli studi clinici di base controllati, in pazienti trattati con digitale e diuretici, dosi singole di Lisinopril tablet hanno determinato una diminuzione della pressione di cuneo capillare polmonare, sistemica resistenza vascolare e della pressione arteriosa accompagnata da un aumento della gittata cardiaca e nessun cambiamento In due studi di 12 settimane clinici controllati con placebo con dosi di Lisinopril tablet fino a 20 mg, Lisinopril compresse come terapia aggiuntiva al digitale e diuretici migliorato i seguenti segni e sintomi a causa di insufficienza cardiaca congestizia: edema, rantoli, dispnea parossistica notturna e giugulare distensione venosa. In uno degli studi, la risposta benefica stato anche osservato per: ortopnea, presenza di tono cardiaco terzo e il numero di pazienti classificati come classe NYHA III e IV. tolleranza allo sforzo è stato anche migliorato in questo studio. Il dosaggio una volta al giorno per il trattamento di insufficienza cardiaca congestizia è stato l'unico regime di dosaggio usato durante lo sviluppo e la sperimentazione clinica è stata determinata dalla misurazione della risposta emodinamica. Un ampio studio (oltre 3000 pazienti) la sopravvivenza, l'ATLAS Trial, confronto tra 2,5 e 35 mg di lisinopril in pazienti con insufficienza cardiaca, ha dimostrato che la dose più alta di lisinopril ha avuto risultati almeno altrettanto favorevoli di la dose più bassa. Infarto miocardico acuto: Il Gruppo Italiano per lo Studio della Sopravvienza nell'Infarto Il Gruppo Italiano per lo Studio della Sopravvienza nell'Infarto Miocardico (GISSI-3) è stato uno studio multicentrico, controllato, randomizzato, in purezza trial clinico condotto in 19.394 pazienti con infarto miocardico acuto ricoverato in un reparto di terapia coronarica. Era progettato per esaminare gli effetti di breve termine (6 settimane) il trattamento con lisinopril, nitrati, la loro combinazione, o nessuna terapia a breve termine (6 settimane) di mortalità e sulla morte a lungo termine e marcatamente funzione cardiaca compromessa. I pazienti che si presentavano entro 24 ore dalla comparsa dei sintomi che erano emodinamicamente stabile sono stati randomizzati, in un disegno fattoriale 2 x 2, a sei settimane di entrambi 1) Lisinopril tablet da solo (n = 4841), 2) nitrati da solo (n = 4869), 3) Lisinopril Tablet Plus nitrati (n = 4841), o 4) aperto di controllo (n = 4843). Tutti i pazienti hanno ricevuto terapie di routine, tra cui trombolitici (72%), l'aspirina (84%), e un beta-bloccante (31%), a seconda dei casi, normalmente utilizzato in infarto miocardico pazienti (MI) acute. Il protocollo esclusi i pazienti con ipotensione (pressione sistolica ≤100 mmHg), grave cuore fallimento, shock cardiogeno e disfunzione renale (creatinina sierica> 2 mg / dL e / o proteinuria> 500 mg / 24 h). Le dosi di Lisinopril tablet sono stati adeguati, se necessario, in base al protocollo (vedi DOSAGGIO trattamento dello studio è stato ritirato a sei settimane, tranne continuazione in cui le condizioni cliniche indicato di Gli esiti primari dello studio erano la mortalità totale a 6 settimane e un end point combinato a 6 mesi dopo l'infarto miocardico, costituito dal numero di pazienti che sono morti, aveva ritardo (giorno 4) clinica di insufficienza cardiaca congestizia, o ha avuto ingenti danni ventricolare sinistra definita come frazione di eiezione ≤35% o un acinetico-discinetico [A-D] punteggio ≥45%. I pazienti trattati con Lisinopril compresse (n = 9646), da soli o con i nitrati, avevano un rischio 11% più basso di morte (2p [due coda] = 0,04) rispetto ai pazienti che non ricevono tablet lisinopril (n = 9672) (6,4% vs. 7,2%, rispettivamente) a sei settimane. Anche se i pazienti randomizzati a ricevere Lisinopril tablet per un massimo di sei settimane anche cavata numericamente meglio sul punto finale combinata 6 mesi, la natura aperta della valutazione di insufficienza cardiaca, perdita sostanziale di follow-up ecocardiogramma, e sostanziale uso eccessivo di lisinopril tra 6 settimane e 6 mesi nel gruppo randomizzati a 6 settimane di lisinopril, escludere qualsiasi conclusione su questo punto finale. I pazienti con infarto miocardico acuto, trattati con Lisinopril compresse, avevano una più alta (9,0% contro 3,7%) l'incidenza di ipotensione persistente (pressione sistolica di 30 ml / min / 1,73 m2. Dopo dosi di 0,1 e 0,2 mg / kg, le concentrazioni plasmatiche di picco di stato stazionario di lisinopril si è verificato entro 6 ore e la misura di assorbimento base del recupero urinario era di circa il 28%. Questi valori sono simili a quelli ottenuti in precedenza negli adulti. Il valore tipico di clearance orale lisinopril (clearance sistemica / assoluto biodisponibilità) in un bambino di 30 kg è di 10 L / h, che aumenta in proporzione alla funzione renale. tablet Lisinopril è indicato per il trattamento dell'ipertensione. Può essere usato da solo come terapia iniziale o in concomitanza con altre classi di farmaci antipertensivi. tavoletta Lisinopril è indicato come terapia aggiuntiva nel trattamento dello scompenso cardiaco nei pazienti che non rispondono in modo adeguato ai diuretici e digitale. Infarto miocardico acuto tavoletta Lisinopril è indicato per il trattamento di pazienti emodinamicamente stabili entro 24 ore infarto miocardico acuto, di migliorare la sopravvivenza. I pazienti devono ricevere, a seconda dei casi, lo standard trattamenti raccomandati quali trombolitici, aspirina e beta-bloccanti. Nel usando Lisinopril tablet, occorre tenere in considerazione il fatto che un altro dell'enzima di conversione dell'angiotensina inibitore enzimatico, captopril, ha causato agranulocitosi, in particolare nei pazienti con insufficienza renale o malattia vascolare del collagene, e che i dati disponibili non sono sufficienti per dimostrare che Lisinopril tablet fa Non hanno un rischio simile. (Vedi AVVERTENZE.) Nel considerare l'uso di lisinopril compresse, va osservato che negli studi clinici controllati ACE Gli inibitori hanno un effetto sulla pressione sanguigna che è meno nei pazienti neri rispetto ai non-neri. Inoltre, ACE-inibitori sono stati associati ad un più alto tasso di angioedema in nero che in non-nero pazienti (vedere AVVERTENZE, anafilattoide e reazioni eventualmente collegate). tavoletta Lisinopril è controindicato nei pazienti con ipersensibilità a questo prodotto e nei pazienti con una storia di angioedema correlato ad un precedente trattamento con un inibitore dell'enzima di conversione, e nei pazienti con angioedema ereditario o idiopatico. Anafilattoide e reazioni eventualmente collegate Presumibilmente perché gli inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina influenzano il metabolismo degli eicosanoidi e polipeptidi, tra cui la bradichinina endogena, i pazienti trattati con ACE inibitori (compresi Lisinopril compressa) può essere soggetto a una varietà di reazioni avverse, anche gravi. Testa e del collo angioedema: angioedema del viso, delle estremità, delle labbra, della lingua, della glottide e / o della laringe Angioedema del viso, delle estremità, delle labbra, della lingua, della glottide e / o della laringe è stata riportata nei pazienti trattati con ACE inibitori, incluso Lisinopril tavoletta. Ciò può avvenire in qualsiasi momento durante il trattamento. ACE-inibitori sono stati associati a un più alto tasso di angioedema in nero rispetto ai pazienti non-nera. Lisinopril compressa deve essere prontamente sospesi e la terapia e un adeguato controllo dovrebbero essere forniti fino a completa e prolungata Si è verificato risoluzione dei segni e dei sintomi. Anche nei casi in cui l'edema della sola lingua è coinvolto, senza sofferenza respiratoria, i pazienti possono richiedere un'osservazione prolungata dal trattamento con antistaminici e corticosteroidi può non essere sufficiente. Molto raramente, incidenti mortali hanno stati segnalati a causa di angioedema associato ad edema della laringe o edema della lingua. I pazienti con coinvolgimento della lingua, della glottide o della laringe possono andare incontro a ostruzione delle vie aeree, in particolare quelli con una storia di chirurgia delle vie aeree. Qualora vi sia il coinvolgimento della lingua, della glottide o della laringe, probabilmente a causare ostruzione delle vie aeree, una terapia appropriata, ad esempio soluzione epinefrina per via sottocutanea 1: 1000 (0,3 ml a 0,5 ml) e / o le misure necessarie per garantire la pervietà delle vie aeree dovrebbe essere prontamente fornita. (Vedere reazioni avverse.) angioedema intestinale: angioedema intestinale è stata riportata in pazienti trattati con ACE a causare ostruzione delle vie aeree, una terapia appropriata, ad esempio soluzione epinefrina per via sottocutanea 1: 1000 (0,3 ml a 0,5 ml) e / o le misure necessarie per garantire la pervietà delle vie aeree dovrebbe essere prontamente fornita. (Vedere reazioni avverse.) angioedema intestinale: angioedema intestinale è stata riportata in pazienti trattati con ACE inibitori. Questi pazienti hanno presentato dolore addominale (con o senza nausea o vomito); in qualche casi non vi era alcuna precedente storia di angioedema del viso e C-1 esterasi livelli erano normali. Il angioedema è stato diagnosticato con procedure tra cui TAC addominale o ecografia, o un intervento chirurgico, e sintomi si sono risolti dopo l'arresto del ACE-inibitore. angioedema intestinale deve essere incluso nella la diagnosi differenziale dei pazienti trattati con ACE-inibitori che presentano dolori addominali. I pazienti con una storia di angioedema non correlato alla terapia con ACE-inibitori possono essere ad aumentato rischio di angioedema durante il trattamento con un ACE-inibitore (vedi anche INDICAZIONI E USO e Reazioni anafilattoidi durante desensibilizzazione: Due pazienti sottoposti a trattamento desensibilizzante Due pazienti sottoposti a trattamento desensibilizzante con veleno di imenotteri, mentre trattati con ACE inibitori sostenuti vita anafilattoidi pericolose Reazioni. Negli stessi pazienti, queste reazioni sono state evitate quando gli ACE-inibitori sono stati temporaneamente trattenuti, ma sono ricomparse su riesposizione accidentale del paziente. Reazioni anafilattoidi durante l'esposizione a membrana: improvvisa e potenzialmente pericolose per la vita Improvvisa e potenzialmente pericolosa per la vita reazioni anafilattiche sono state segnalate in alcuni pazienti dializzati con membrane ad alto flusso (ad esempio, AN69® *) e trattati contemporaneamente con un ACE inibitore. In tali pazienti, la dialisi deve essere fermato immediatamente, e la terapia aggressiva per reazioni anafilattiche deve essere iniziato. I sintomi non hanno stato sollevato da antistaminici in queste situazioni. In questi pazienti, occorre tenere in considerazione per utilizzando un diverso tipo di membrana dialitica o una classe differente di agenti antiipertensivi. reazioni anafilattiche sono state segnalate anche in pazienti sottoposti lipoproteine a bassa densità aferesi con l'assorbimento di solfato di destrano. ipotensione eccessiva è rara nei pazienti con ipertensione non complicata trattati con Lisinopril compresse I pazienti con insufficienza cardiaca dato tablet Lisinopril comunemente hanno una certa riduzione della pressione arteriosa, con riduzione dei picchi della pressione arteriosa che si verificano da 6 a 8 ore dopo la dose. Prove da due dosi ATLAS studio ha suggerito che l'incidenza di ipotensione può aumentare con la dose di lisinopril nello scompenso cardiaco pazienti. L'interruzione della terapia a causa di ipotensione sintomatica di solito non è necessarie istruzioni quando dosaggio sono seguite; occorre cautela quando si inizia la terapia. (Vedere DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE). I pazienti a rischio di ipotensione eccessiva, a volte associato a oliguria e / o progressiva azotemia, e raramente con insufficienza renale acuta e / o morte, includono quelli con le seguenti condizioni o Caratteristiche: insufficienza cardiaca con pressione arteriosa sistolica inferiore a 100 mmHg, iponatremia, ad alte dosi terapia diuretica, diuresi recente intensiva o aumento della dose di diuretico, dialisi renale, o il volume grave e o deplezione / sale di qualsiasi eziologia. Può essere opportuno eliminare il diuretico (tranne che in pazienti con scompenso cardiaco), di ridurre la dose di diuretico o aumentare l'assunzione di sale con cautela prima di iniziare la terapia con Lisinopril compresse nei pazienti a rischio di ipotensione eccessiva che sono in grado di tollerare tale aggiustamenti. (Vedere PRECAUZIONI, Interazioni con altri farmaci e reazioni avverse.) I pazienti con infarto miocardico acuto nella prova GISSI-3 avevano una più alta (9,0% contro 3,7%) incidenza di ipotensione persistente (pressione sistolica
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